在光动力治疗中，光照区内的肿瘤组织，由于光敏剂浓度高、光剂量足，会产生很强的细胞毒效应，受到严重破坏。但这种细胞毒效应仅仅发生在光照区内，持续时间短暂，不会向体内其他部位散逸，所以这是一种可控制的局部光毒性作用，在实际应用中是很安全的。
一般抗癌药物的作用原理则完全不同，它们进入人体后无须外加条件便具有细胞毒性，不但对癌细胞有杀伤作用，对许多正常器官和细胞也可能引起程度不等的损伤，是一种全身性的毒性作用。肿瘤患者进行化疗时，为了有效抑制癌细胞的恶性增殖，要求用药达到足够大的剂量，而这样大的用药剂量难免会对人体造成一定的损害，尤其是对造血系统和免疫系统的抑制作用，往往给治疗带来很大困难。
光敏剂与一般抗癌药物的另一不同之处，是其使用受到设备条件的严格限制，因为光敏药物必须和专用的光动力激光治疗机联合使用才能对患者产生治疗效果，而使用一般化疗药物则无须专用设备的支持。
光敏药物经注射进入人体以后，很快会在不同的组织中形成不同的浓度分布，然后又以不同的速率下降，并在数天后大部排出体外。摄取了药物的人体组织，如果没有受到光的照射就不会引发光动力反应、产生细胞毒的。即使受到了光的照射，只要光的波长、辐照量或组织中的药浓度未达到一定要求，细胞也不会受到大的损伤。
